Axit ethacrynic hoạt động bằng cách ức chế NKCC2 trong nhánh lên của quai Henle và macula densa. Mất các ion kali ít được đánh dấu nhưng khả năng nhiễm kiềm hypochloremia là lớn hơn. Đường cong phản ứng liều của axit ethacrynic dốc hơn so với furosemide và nói chung, nó ít được quản lý hơn; phạm vi liều là 50–150 mg.

Axit ethacrynic và chất phụ gia glutathione của nó là chất ức chế mạnh các thành viên họ glutathione S -transferase, là các enzyme liên quan đến chuyển hóa xenobiotic. Họ enzyme này gần đây đã được chứng minh là có tỷ lệ biến đổi gen cao.